24 / 28
en genérico
julio 2017
24
en genérico
a
nálisis
FORMULACIONES FARMACÉUTICAS
Los genéricos y sus excipientes
L
os excipientes son componentes
inevitables en las formulaciones
farmacéuticas ya que, solo
excepcionalmente, los ingredientes
farmacéuticos activos (APIs, por sus siglas
en inglés) se administran directamente
con fines terapéuticos. Aunque también
son conocidos como ingredientes
inactivos, los excipientes desempeñan
funciones esenciales para que los
tratamientos farmacológicos alcancen
sus objetivos terapéuticos. Así, pueden
mejorar la solubilidad, la estabilidad o la
palatibilidad y, en ocasiones, controlar la
liberación de los APIs de la formulación o
incrementar su biodisponibilidad.
Los excipientes son productos naturales
o sintéticos que se incorporan a las for-
mulaciones farmacéuticas por exigencias
en la fabricación (ej. aglutinantes o lubri-
ficantes en comprimidos) o para modular
el perfil biofarmacéutico (ej. disgregantes
en comprimidos o materiales poliméricos
en formulaciones sólidas de liberación
controlada). Mención especial merecen
los excipientes multifuncionales,
co-
processed excipients
(ej. celulosa micro-
cristalina y dióxido de silicio coloidal) que
mejoran algunas propiedades de interés
como la porosidad, la capacidad de flujo,
etc. que favorecen la producción de for-
mas sólidas (
IPEC-Americas Co-processed
excipient guide 2017
).
Mordor Intelligence
, en un informe
reciente (noviembre 2016), destaca que
el mercado mundial de excipientes alcan-
zará, en 2021, los 9,9 billones de dólares,
con un incremento interanual del 7,2% en
el periodo 2016-2020. Según «
Nice Insight
2015, Excipient Study
», los excipientes
de mayor consumo en los próximos años
serán aquellos utilizados para mejorar la
solubilidad y la biodisponibilidad de los
APIs por vía oral.
Los equivalentes farmacéuticos gené-
ricos (EFG) contienen, habitualmente,
excipientes diferentes a los incorporados
en los medicamentos innovadores. Estos
no solo deben asegurar la bioequiva-
lencia con la formulación de referencia
sino que, además, deben cumplir con
las exigencias de calidad requeridas por
las agencias reguladoras, carecer de
actividad farmacológica, no interferir
con los APIs y no provocar reacciones
adversas. Por tanto, los excipientes son
componentes críticos en el desarrollo de
medicamentos tanto innovadores como
genéricos. En palabras del
Dr. Ashok
Patel
, experto en desarrollo de
Struc-
tured Mat & Process Science
, «todo el
desarrollo de la formulación es jugar con
los excipientes».
La calidad por diseño
El cambio de excipiente no conduce
necesariamente a una pérdida de eficacia
de las formulaciones farmacéuticas. Sin
embargo, no resulta extraño que muchas
de las voces críticas hacia los genéricos
atribuyan a los excipientes las aparentes
diferencias que se observan en la res-
puesta en relación a los medicamentos
innovadores. Posiblemente desconozcan
el soporte técnico y regulatorio que se ha
desarrollado en el área de los excipientes
destinados al sector farmacéutico.
En el desarrollo de las EFG se requiere un
control estricto de las propiedades físicas
de los excipientes (cristalinidad, tama-
ño de partícula, etc.), pureza (azúcares
reductores, aldehídos, metales pesados,
etc.) y los relacionados con el perfil
“Los excipientes son
componentes críticos en el
desarrollo de medicamentos
tanto innovadores como
genéricos”
Alfonso
Domínguez-Gil Hurlé
Catedrático emérito
Universidad de Salamanca